A Trajenta (hatóanyaga a linagliptin) egy szájon át szedhető vércukorszint-csökkentő gyógyszer, amelyet a 2-es típusú cukorbetegség kezelésére használnak felnőtteknél. Ez a vegyület a dipeptidil-peptidáz-4 (DPP-4) gátlók csoportjába tartozik, amelyek az inkretin hormonok szintjének növelésével segítik a vércukorszint csökkentését.
Az inkretin hormonokat a bél nyálkahártyája termeli. Ezek serkentik az inzulintermelést még a vércukorszint emelkedése előtt, és gátolják a glükagon képződését, amely az inzulin ellenhormonja. A linagliptin szelektíven és reverzibilis módon kötődik a DPP-4-hez, ezzel tartósan emeli és megnyújtja az aktív inkretin szinteket, ami glükóz-dependens módon növeli az inzulin szekréciót és csökkenti a glukagon szekréciót.
A Trajenta 2011 óta engedélyezett az Európai Unióban és az USA-ban, és Magyarországon is forgalomban van. Alkalmazható önállóan, vagy kombináltan más vércukorszint-csökkentőkkel, mint például metforminnal, szulfanilureákkal (glimepirid, glipizid), empagliflozinnal vagy inzulinnal.
A Trajenta adagolása és alkalmazása
A Trajenta ajánlott adagja naponta egyszer egy 5 mg-os tabletta. A tabletta étkezés közben vagy attól függetlenül is bevehető, a nap bármely szakában.
- Ha a Trajenta-t metforminnal együtt adják, a metformin adagját nem kell módosítani.
- Ha a Trajenta-t szulfanilureával vagy inzulinnal kombinációban alkalmazzák, fontolóra kell venni az alacsonyabb szulfanilurea, illetve inzulin dózisának alkalmazását a hipoglikémia kockázatának csökkentése érdekében.
- Ha elfelejtette bevenni a Trajenta-t, vegye be, amint eszébe jut, de soha ne vegyen be két adagot ugyanazon a napon.
- Fontos, hogy a kezelést ne hagyja abba orvosi konzultáció nélkül, mivel ez a vércukorszint megemelkedéséhez vezethet.
Különleges betegcsoportok
- Vesekárosodás: Vesekárosodásban szenvedő betegeknél a linagliptin dózisának módosítása nem szükséges, mivel főleg a májon és az epeutakon keresztül választódik ki.
- Májkárosodás: Májkárosodás esetén a dózis módosítása nem szükséges, de nem áll rendelkezésre elegendő klinikai tapasztalat.
- Idősek: A dózis életkor alapján történő módosítása nem szükséges.
- Gyermekek és serdülők: A Trajenta alkalmazása gyermekeknél és 18 év alatti serdülőknél nem javasolt, mivel hatásosságát és biztonságosságát nem igazolták ebben a korcsoportban.
Ellenjavallatok és figyelmeztetések
Ne szedje a Trajenta-t, ha allergiás a linagliptinre vagy a gyógyszer egyéb összetevőjére.
Beszéljen kezelőorvosával vagy gyógyszerészével a Trajenta szedése előtt, ha:
- Ön 1-es típusú cukorbetegségben vagy diabéteszes ketoacidózisban szenved, mivel a Trajenta ezen állapotok kezelésére nem alkalmazható.
- Ön szulfanilurea típusú vércukorszint-csökkentő gyógyszert (például glimepiridet, glipizidet) szed, mivel az orvosnak esetleg csökkentenie kell az adagot a hipoglikémia elkerülése érdekében.
- Ön allergiás bármely más, a vércukorszintet csökkentő gyógyszerre.
- Korábbi vagy jelenleg fennálló hasnyálmirigy-betegsége van.
Ha akut hasnyálmirigy-gyulladás tüneteit észleli, mint a tartósan fennálló, erős gyomorfájdalom, azonnal forduljon orvoshoz. Bullózus pemfigoid (a bőr felhólyagosodása) esetén is orvoshoz kell fordulni, és az orvos kérheti a Trajenta szedésének abbahagyását.
Gyógyszerkölcsönhatások
Feltétlenül tájékoztassa kezelőorvosát vagy gyógyszerészét a jelenleg vagy nemrégiben szedett, valamint szedni tervezett egyéb gyógyszereiről. Különösen fontos szólni a következő hatóanyagtartalmú gyógyszerek szedése esetén:
- Karbamazepin, fenobarbitál vagy fenitoin (görcsroham vagy krónikus fájdalom kezelésére).
- Rifampicin (antibiotikum, például tuberkulózis kezelésére).
Ezek a gyógyszerek befolyásolhatják a linagliptin hatékonyságát, mivel a linagliptin a P-glikoprotein és CYP3A4 szubsztrátja, míg a felsorolt gyógyszerek ezen enzimek és transzporterek induktorai.
Cukorbetegség elleni gyógyszerek (szájon át szedhető antihiperglikémiások és inzulinok)
Trajenta terhesség és szoptatás alatt
Ha Ön terhes vagy szoptat, illetve ha fennáll Önnél a terhesség lehetősége vagy gyermeket szeretne, a gyógyszer alkalmazása előtt beszéljen kezelőorvosával vagy gyógyszerészével.
Állatkísérletekben nem tapasztaltak magzatkárosító hatást, azonban a linagliptin kiválasztódott az anyatejbe. Nem ismert, hogy milyen hatása van a csecsemőre, és nincs adat a linagliptin terhes nőknél történő alkalmazásáról.
Ezért a Trajenta szedését ajánlott kerülni a terhesség alatt. A szoptatás alatt az orvosnak el kell döntenie, hogy a szoptatást függesztik fel, vagy megszakítják a kezelést / tartózkodnak a kezeléstől, figyelembe véve a szoptatás előnyét a gyermek, illetve a kezelés előnyét az anya szempontjából.
A cukorbetegség kezelése terhesség alatt
Hazánkban a terhességek 5%-a szövődik a diabetes valamely formájával. Az esetek közel 10%-át adó praegestatiós diabetesben az 1-es vagy 2-es típusú cukorbetegség már a terhességet megelőzően is fennáll, míg a döntő hányadot képező gestatiós diabetes (GDM) esetén a cukorbetegség a terhesség idején kerül felismerésre. A jelenleg érvényben lévő ajánlások szerint a gestatiós diabetes standard kezelési módja a diéta; amennyiben ennek hatása elégtelen az euglikémia eléréséhez és fenntartásához, inzulin bevezetése szükséges.
Kettes típusú diabetes esetén már a terhesség tervezésekor, a praeconceptionalis időszakban indokolt az inzulinra váltás, ugyanis az orális antidiabetikumok biztonságos adagolására (a teratogenitás hiányára) vonatkozóan nem áll rendelkezésre megfelelő számú adat. Alkalmazásuk mellett gyakoribb a nem megfelelő anyagcserekontroll, így nagyobb az anyai hiperglikémia miatti magzati hiperinzulinémia okozta szövődmények veszélye is.
Elméletileg tehát az összes olyan orális antidiabetikum, mely nem vagy csak minimális mértékben jut át a placentán, és megfelelő szénhidrátanyagcsere-kontrollt biztosít, szóba jöhet a 2-es típusú és/vagy gestatiós diabetesszel szövődött terhesség kezelésére.
Orális antidiabetikumok a terhességi cukorbetegségben
Az utóbbi években egyre több olyan nemzetközi vizsgálati eredmény lát napvilágot, mely orális antidiabetikumok használatát ismerteti gestatiós és 2-es típusú diabetesszel szövődött terhességek esetén.
1. Szulfonilureák (pl. glyburid, glibenclamid)
A szulfonilureák inzulinotróp szerek, melyek a hasnyálmirigy béta-sejtjeinek inzulinszekréciójának stimulálása és a máj glükóztermelésének gátlása révén csökkentik a vércukorszintet. A glibenclamid átjut a placentán, de a köldökzsinórvérben nem mutatható ki anyai terápiás koncentrációk mellett. A limitált transplacentaris transzport oka a glibenclamid plazmaproteinekhez való nagymértékű (99,8%) kötődése, a rövid eliminációs féléletidő és a gyors clearance.
Klinikai vizsgálatokban a glibenclamid és az inzulin kezelés között nem találtak különbséget az anyai glikémiás kontroll és a perinatális szövődmények tekintetében. Azonban egyes tanulmányokban alacsonyabb egyperces Apgar-értéket és az újszülöttkori sárgaság szignifikánsan gyakoribb előfordulását észlelték a glibenclamid alkalmazása mellett. A vizsgálatok többségében a GDM-mel szövődött terhességek mintegy 70%-ában sikerült normoglikémiát elérni a glibenclamiddal, míg az esetek közel 30%-ában inzulinra kellett váltani.
2. Biguanidok (pl. metformin)
A metformin vércukorszint-csökkentő hatása az inzulinrezisztencia csökkentésén és a glükózfelszívódás elnyújtásán keresztül érvényesül. Bizonyított, hogy a metformin átjut a placentán, és a magzati gyógyszerkoncentráció átlagosan az anyai szérumszint fele.
A MiG vizsgálatban a metformin és az inzulin kezelés között nem találtak különbséget sem az anyai, sem a magzati szövődmények tekintetében gestatiós diabetesben szenvedő várandósoknál. Angliában a NICE (National Institute for Health and Clinical Excellence) 2008-ban már azt javasolta, hogy a metformin alkalmazható 2-es típusú diabeteses nők kezelésére az inzulinterápia alternatívájaként vagy kiegészítéseként a praeconceptionalis időszakban és terhesség alatt is.
3. Tiazolidindionok (pl. rosiglitazon)
Ezek az inzulinérzékenységet fokozó vegyületek mérséklik az inzulinrezisztenciát a zsír- és izomszövetek glükózfelvételének fokozása révén, és kismértékben csökkentik a hepatikus glükóztermelést. A tiazolidindionok terhességben való alkalmazására vonatkozóan nincsenek kontrollált tanulmányok. Vizsgálatokban igazolták, hogy a rosiglitazon már a terhesség korai szakaszában átjut a placentán.
4. Alfa-glukozidáz-gátlók (pl. akarbóz)
Ezek a szerek lassítják a szénhidrátok vékonybélből való felszívódását, így a vércukorszint emelkedése kisebb mértékű és elhúzódóbb lesz. Az akarbóz csak minimálisan szívódik fel a bélből, így a transplacentaris transzport lehetősége is csekély. Fontos tény, hogy leírtak fulmináns hepatitis okozta haláleseteket is akarbózkezelés kapcsán.
5. Inkretinhatást fokozó szerek (pl. exenatid)
Az exenatid fő hatása az inzulinszekréció fokozása, a glukagonelválasztás csökkentése és a gyomorürülés lassítása révén a teltségérzet fokozása. Humán placenta perfúziós vizsgálatok szerint minimális mennyiség jut át a magzati szövetekbe. Az exenatid terhességben való alkalmazásáról nincsenek adatok.
6. Meglitinidek (pl. repaglinid, nateglinid)
Ezek az inzulinelválasztást fokozzák, úgynevezett étkezési vércukorszabályozók. Transplacentaris transzportjukra vonatkozóan megbízható adatok nem érhetők el, és terhességben való alkalmazásukról nincsenek kontrollált tanulmányok.
Cukorbetegség elleni gyógyszerek (szájon át szedhető antihiperglikémiások és inzulinok)
Kockázatok és mellékhatások
Mint minden gyógyszer, így a Trajenta is okozhat mellékhatásokat, amelyek azonban nem mindenkinél jelentkeznek.
Azonnali orvosi ellátást igénylő tünetek
Abba kell hagynia a Trajenta szedését és azonnal orvoshoz kell fordulnia, ha az alacsony vércukorszint (hipoglikémia) következő tüneteinek bármelyikét észleli: remegés, izzadás, szorongás, homályos látás, ajakbizsergés, sápadtság, hangulatváltozás vagy zavartság. A hipoglikémia ismert mellékhatás, különösen, ha a Trajenta-t metforminnal és egy szulfanilureával egyidejűleg alkalmazzák.
Egyes betegek allergiás reakciót észleltek (túlérzékenység), ami súlyos is lehet, többek között sípoló légzés és légszomj (hörgői hiperreaktivitás). Néhány betegnél előfordult kiütés, csalánkiütés és az arc, az ajkak, a nyelv és a torok duzzadása (angioödéma), ami légzési vagy nyelési nehézséget okozhat. Hagyja abba a Trajenta szedését, és azonnal forduljon kezelőorvosához, ha az előbb említett kórkép bármelyik tünetét észleli.
Néhány betegnél előfordult hasnyálmirigy-gyulladás (pankreátitisz) a Trajenta szedése esetén. Hagyja abba a Trajenta szedését és azonnal keresse fel kezelőorvosát, ha erős és tartósan fennálló hasi fájdalmat észlel, ami kisugározhat a hátba, együtt járhat hányingerrel és hányással.
Bullózus pemfigoidot (a bőr felhólyagosodása) is megfigyeltek a linagliptint szedő betegeknél.
Egyéb mellékhatások:
- Gyakori: a lipáz szintjének emelkedése a vérben.
- Nem gyakori: orr- vagy torokgyulladás (nazofaringitisz), köhögés, székrekedés (inzulinnal kombinációban történő alkalmazás esetén), az amiláz szintjének emelkedése a vérben.
A mellékhatások bejelentésével Ön is hozzájárulhat ahhoz, hogy minél több információ álljon rendelkezésre a gyógyszer biztonságos alkalmazásával kapcsolatban.
A Trajenta tárolása és csomagolása
A gyógyszer gyermekektől elzárva tartandó. A buborékcsomagoláson és a dobozon feltüntetett lejárati idő után ne szedje ezt a gyógyszert. Ez a gyógyszer nem igényel különleges tárolást.
Ne szedje a Trajenta-t, ha a csomagolás sérült, vagy felbontás jelei láthatók. Semmilyen gyógyszert ne dobjon a szennyvízbe vagy a háztartási hulladékba. Kérdezze meg gyógyszerészét, hogy mit tegyen a már nem használt gyógyszereivel. Ezek az intézkedések elősegítik a környezet védelmét.
A Trajenta 5 mg tabletta 8 mm átmérőjű, kerek, világos piros filmtabletta, az egyik oldalán mélynyomású "D5" felirat, a másikon a Boehringer Ingelheim cégjelzése látható. A Trajenta egyadagos, perforált alumínium/alumínium buborékcsomagolásban kerül forgalomba.